氨溴特罗口服溶液价格、说明书、作用、效果 广东九明制药

【药品名称】

通用名称：氨溴特罗口服溶液

英文名称：Ambroxol Hydrochloride and Clenbuterol Hydrochloride Oral Solution

汉语拼音：Anxiuteluo Koufurongye

【成份】

本品为复方制剂，其活性成份为盐酸氨溴索与盐酸克仑特罗。

盐酸氨溴索

化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl

分子量：414.57

盐酸克仑特罗

化学名称：α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐

化学结构式：

分子式： C₁₂H₁₈Cl₂N₂O·HCl

分子量： 313.65

辅料：苯甲酸钠、丙二醇、甘油、山梨醇、羟乙纤维素、DL-酒石酸、西瓜味香精和纯化水。

【性状】

本品为无色的澄清液体，有芳香气，味甜。

【适应症】

用于治疗急、慢性呼吸道疾病（如急、慢性支气管炎、肺气肿等）引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等。

【规格】

100ml：盐酸氨溴索150mg与盐酸克仑特罗100μg

【用法用量】

①.小儿（12岁以下）：口服，一次2.5~15ml，一日2次。

根据年龄及体重调整剂量，请参考下表：

②.12岁以上儿童及成人：口服，一次20ml，一日2次；症状明显好转后可减至一次10ml，一日2～3次；对严重呼吸困难患者，最初2～3天，口服一次20ml，一日3次。

【不良反应】

不良反应根据系统及发生频率分类如下：

十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至<1/10）；偶见（≥1/1,000到<1/100）；罕见（≥1/10,000至<1/1,000）；十分罕见（<1/10,000）；未知（无法从可用数据估计频率）。

注：*此种不良反应通常在继续治疗1~2周后消失。

除了口服液已知的这些不良反应外，在单一物质的情况下已知以下不良反应：

盐酸克仑特罗单药治疗的不良反应：

盐酸氨溴索单药治疗的不良反应：

【禁忌】

肥厚型心肌病患者；

严重甲状腺功能亢进患者；

心动过速性心律失常患者；

嗜铬细胞瘤患者；

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、甲状腺机能亢进症，高血压患者慎用。

2、心脏病发作和/或严重冠心病患者慎用。

3、难以控制的糖尿病患者，只能在医疗监督下使用。

4、在拟交感神经药中可以观察到心血管不良反应，包括本品。有迹象表明产品可能引起极罕见的β受体激动剂相关的心肌缺血。患有严重心脏病（例如，缺血性心脏病，心律失常或严重心力衰竭）的患者如果出现胸痛或其他心脏病恶化迹象，应寻求医疗建议。应特别注意评估呼吸窘迫和胸痛等症状，及包括这些症状的呼吸或心源性疾病。

5、在支气管动力功能受损和分泌物数量较多的情况下（例如罕见的恶性纤毛综合征）应慎用本品，因为可能出现充血。

6、肾功能受损或严重肝病患者慎用（延长服药间隔时间或减少剂量）。严重肾功能不全患者使用时，必须预估盐酸氨溴索代谢物在肝脏中的蓄积。

7、有报道称严重的皮肤反应，如渗出性多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）/中毒性表皮坏死松解症（TEN）和急性全身性发疹性脓疱病（AGEP）与使用盐酸氨溴索相关。因此，如果出现进行性皮疹的症状或体征（有时伴有水疱或粘膜病变），应立即停止使用本品，并寻求医学建议。

8、如果服用本品后没有获得较好的改善，甚至症状恶化，需要通过与其他药物合并治疗，则需要医学建议。急性或快速加重呼吸窘迫需要立即就医。显著的过量给药，特别是急性发作的给药和每日剂量过量，可能危及生命。

9、使用高剂量吸入β₂拟交感神经药治疗支气管哮喘，但抗炎治疗不充分时，会显著增加严重并发症复发风险，具体原因尚不明确。其中抗炎治疗可能起着决定性的作用。

10、使用本品可增强兴奋剂的作用，运动员慎用。

11、没有研究证实对驾驶车辆或使用机器能力的影响。但应该告知患者可能发生的不良反应，例如口服液治疗时带来的头晕，可能在驾驶或操作机器时发生。当发生头晕时，患者应避免驾驶车辆或使用机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期：

在临床前研究中，极高剂量的盐酸克仑特罗可观察到致畸作用。

盐酸氨溴索可通过胎盘屏障。在临床前研究中，盐酸氨溴索对妊娠，分娩或胚胎/胎儿及其产后发育没有不良影响。只有在充分考虑了患者的风险收益比后才能使用本品。

建议不要在怀孕的前3个月内使用。

由于本品具有较强抗炎作用，若必须在分娩的前几天使用本品，需要在医生的指导下服用。

哺乳期：

盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗均可经乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用。如需服用本品，建议停止哺乳。

生育力：

关于生育力的临床数据不适用于盐酸克仑特罗和盐酸氨溴索。在单独使用盐酸克仑特罗或盐酸氨溴索的临床前研究中，没有证据表明对生育有不利影响。

【儿童用药】

见【用法用量】。

【老年用药】

由于老年人的生理机能低下，应注意减量。

【药物相互作用】

1、与其他β₂拟交感神经药，甲基黄嘌呤（如茶碱），抗胆碱能药（如异丙托溴铵）和抗炎药（皮质类固醇）合并给药，可增加本品的作用。本品与其他β₂拟交感神经药，甲基黄嘌呤（如茶碱）或全身可用的抗胆碱能药（如含哌仑西平的制剂）合用时，会增加心动过速和心律失常的风险。

2、正在服用单胺氧化酶抑制剂（MAO）或三环类抗抑郁药的患者，服用本品后，可增强本品对血管系统的作用，应特别注意。

3、不宜与普萘洛尔等非选择性β受体阻断药合用。β受体阻滞剂可抑制盐酸克仑特罗的作用，并可导致严重的支气管痉挛。

4、与其他β₂拟交感神经药类似，不能排除同时用卤代烃麻醉导致心律失常增加的风险。

5、正在服用大量的其他交感神经兴奋剂的患者，服用本品时，应注意。

6、盐酸氨溴索与止咳药（镇咳药）的联合使用可能由于咳嗽反射的抑制而导致分泌风险，因此必须非常小心。

7、与抗血糖药物合用，会降低抗血糖药物的降糖作用，需考虑是否需要调整抗血糖药物的剂量。

8、盐酸氨溴索和抗生素（阿莫西林，头孢呋辛，红霉素，强力霉素）合并给药可显著改善肺组织感染。

9、同时使用某些麻醉气体（如卤代烃）会增加心律不齐的风险。

10、在使用高剂量本品治疗时，血清中的钾浓度可能下降（低钾血症）。同时使用甲基黄嘌呤（例如茶碱）、抗炎药（皮质类固醇）、利尿剂、洋地黄苷（某些心脏药物）或体内组织氧耗竭（低氧血症）可能会加剧这种情况。合用时应特别注意。尤其在低氧血症时，血清钾浓度降低对心律的影响更大，应监测血清钾水平。

【药物过量】

症状：

盐酸氨溴索

过量使用盐酸氨溴索时未发现中毒现象。据报道，短期服药可能出现烦躁不安和腹泻。盐酸氨溴索胃肠道外给药机体耐受性更好，日最高剂量为15mg/kg体重/天。极度过量可导致过度流涎，呕吐，低血压。

盐酸克仑特罗

过量服用盐酸克仑特罗常见的症状为面部潮红，嗜睡，头痛，心动过速，心悸，心律失常，高血压或低血压，休克，烦躁不安，胸痛，兴奋，早搏和严重的震颤，也可能导致高血糖和代谢性酸中毒。过量服用盐酸克仑特罗可能会危及生命。口服中毒后，可能会出现胃肠道症状，包括恶心和呕吐。

在高剂量下，用其他β₂肾上腺素类药物能观察到血清钾的剂量依赖性降低。对于存在低钾血症的患者（例如正在使用噻嗪类利尿剂或泻药），建议采取适当的治疗措施。

治疗：

β₂拟交感神经药物过量服用后的治疗主要是对症治疗。盐酸克仑特罗的作用可被β肾上腺素受体阻滞剂拮抗，但应考虑可能导致支气管哮喘患者严重支气管痉挛的风险。此类治疗方式也适用于所有的心脏选择性β受体阻滞剂。

建议进行心脏监测。口服过量时应考虑进行胃灌洗。

长期过量用药时，可致心律不齐或心脏骤停，应特别注意。长期用药的过量的症状，一般在停药后即消失。过量时的解毒剂为心脏选择性β受体阻断药，但有支气管痉挛史的患者应慎用。

【药理毒理】

氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂，有松弛支气管平滑肌，增强纤毛运动、溶解粘液，促进痰液排出的作用。

【药代动力学】

盐酸氨溴索

口服给药后，盐酸氨溴索几乎完全被吸收。口服给药后的T_max为1~3小时。非肠道给药盐酸氨溴索在肺组织中的浓度高于血浆中的浓度。口服给药后盐酸氨溴索的绝对生物利用度约为80%；首过效应约为1/3，主要在肾脏中代谢，代谢产物为二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸。

盐酸氨溴索与血浆蛋白的结合率约为85%（80~90%）。盐酸氨溴索在血浆中的终端半衰期为7~12小时。盐酸氨溴索及其代谢物总和的血浆半衰期大约22个小时。

盐酸氨溴索可以通过胎盘进入母乳。

90%的代谢物通过肝脏排泄，原形药物在肾脏中的排泄不到10%。由于高蛋白质结合和高分布，以及从组织到血液的缓慢再分布，透析或强制利尿不会消除盐酸氨溴索。在严重肝功能损害的患者中，盐酸氨溴索的清除率降低20~40%。在严重肾功能损害的患者中，盐酸氨溴索代谢物的消除半衰期延长。

盐酸克仑特罗

在口服和吸入给药后，盐酸克仑特罗的吸收迅速而完全。半衰期约为60分钟。口服最大单次给药剂量后，120~180分钟后达到血浆峰浓度。

在恒定剂量下，连续给药四天后达到稳态血浆浓度。初始剂量较高时，则可提早达到稳态血浆浓度。动力学与剂量呈线性关系。

盐酸克仑特罗可通过人类和动物的胎盘屏障。分娩前使用盐酸克仑特罗作为宫缩抑制剂，对出生后婴儿立即进行检查，婴儿血浆中盐酸克仑特罗的浓度为母体血浆的67％。盐酸克仑特罗可通过胎盘屏障。动物试验中，盐酸克仑特罗在母乳中的浓度约为母体血浆浓度的两倍。

动物试验中，口服盐酸克仑特罗的生物利用度为100%。

盐酸克仑特罗主要以原形药物通过尿液排泄。盐酸克仑特罗的血浆消除是双相的，具有快速（半衰期为60分钟）和缓慢消除阶段（半衰期为34小时）。

【贮藏】

遮光，密封，不超过30℃保存。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

【包装】

钠钙玻璃模制药瓶和口服药用聚烯烃安全盖。配有带刻度的量杯。

1瓶/盒。

【有效期】

12个月。

首次开启后3个月内使用，并且不得超出本品的药品有效期。

【执行标准】

    YBH25862024

【批准文号】

【上市许可持有人】

名    称：广东九明制药有限公司

注册地址：河源市高新技术开发区科技一路

邮政编码：517000

电话号码：0762-3285999

传真号码：0762-3217699

网    址：www.gdjmzy.com

【生产企业】

企业名称：广东九明制药有限公司

生产地址：河源市高新技术开发区科技一路

邮政编码：517000

电话号码：0762-3285999

传真号码：0762-3217699

网    址：www.gdjmzy.com